Karbamazepin
 | Artikel ko maagiah informasi dasa tantang topik kasihatan. Informasi dalam artikel ko buliah digunoan anyo untuak panjalehan ilmiah, bukan untuak diagnosis diri dan indak dapek manggantian diagnosis medis. Paratian: Informasi dalam artikel ko bukanlah resep atau nasihaik medis. Wikipedia bukan pangganti dotor. Kok Sanak paralu bantuan atau ka barubek bakonsultasilah jo tanago kasihatan profesional. |
 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Namo dagang | Tegretol, Temporol, Neurotol, dll. |
| AHFS/Drugs.com | |
| MedlinePlus | a682237 |
| Lisensi data |
|
| Kategori pado kahamilan | |
| Rute masuak ubek | Oral (muluik) |
| Kelas ubek | Antikonvulsan[1] |
| Kode ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Farmakokinetik data | |
| Bioavailabilitas | ~100%[2] |
| Ikatan protein | 70-80%[2] |
| Metabolisme | Hati—dek CYP3A4, untuak maaktifkan bantuak epoxide (carbamazepine-10,11 epoxide)[2] |
| Eliminasi wakatu paruah | 36 jam (dosis tungga), 16-24 jam (dosis barulang)[2] |
| Ekskresi | Urin (72%), feses (28%)[2] |
| Pangenal | |
5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.005.512  |
| Data kimia jo fisika | |
| Formula | C15H12N2O |
| Molar mass | 236.269 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
c1ccc2c(c1)C=Cc3ccccc3N2C(=O)N | |
InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,16,18)  Key:FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N | |
| (verify) | |
Karbamazepin adolah ubek dari golongan antikonvulsan. Ubek ko biaso dipakai untuak maubek epilepsi, gangguan bipolar, jo neuralgia trigeminus. Karbamazepin efektif pado ampia sadoalah jinih epilepsi, salain tipe absans jo mioklonik, sarato manjadi piliahan ubek manggantikan fenobarbital. Karbamazepin dipakai pulo sabagai ubek kombinasi dalam maubek skizofrenia.[2][1]
Karbamazepin mampunyoi efek sampiang nan labiah ringan dibandiangkan ubek dari golongan antikonvulsan lain (fenitoin, fenobarbital). Efek sampiang nan muncua dapek baragam, dari efek ringan inggo barek. Efek ringan nan timbua antaronyo raso kantuak jo mual. Samantaro, efek paliang parah di antaronyo karusakan jaringan kulik, pandangan buram (dapek baliak) sarato bakurangnyo fungsi sumsum tulang balakang. Karbamazepin sarancaknyo diilakkan pamakaiannyo pado padusi nan manganduang. Walau baitu, untuak nan alah rutin mamakai sabalun manganduang tatap dilanjuikan jo dalam pangawasan dotor.[3]
Indikasi
[suntiang | suntiang sumber]Karbamazepin diindikasikan pado panyakik-panyakik saraf (neurologi) jo jiwa (psikiatri). Ubek ko diindikasikan pado panyakik epilepsi, neuralgia trigeminus, profilaksis (panagah) pado manik depresif, sarato ubek kombinasi pado skizofrenia. Indikasi untuak epilepsi sacaro khusus untuak jinih kajang sabagian jo gejala kompleks (psikomotor, nan bapusek di lobus temporal utak), kajang tonik manyaluruah (grand mal), sarato jinih campuran. Indak diindikasikan pado epilepsi jinih absans ataupun mioklonik. Karbamazepin diindikasikan pado kondisi nyeri dek masalah saraf (neuropathic pain), contohnyo pado neuralgia trigeminus sabagai ubek barih partamo.[3][4][5]
Pado masalah psikiatri, karbamazepin dipakai dalam maubek skizofrenia jo gangguan mood. Pado skizofrenia, karbamazepin marupokan ubek tambahan. [3][4][5]
Farmakologi
[suntiang | suntiang sumber]Farmakokinetik
[suntiang | suntiang sumber]Ubek nan masuak dalam tubuah ka maalami absorpsi, distribusi, metabolisme, jo ekskresi. Karbamazepin maalami proses absorpsi di saluran cerna. Kacepatan absorspsi ubek ko babeda-beda jo kadar konsentrasi puncak plasma ubek ko tacapai pado 6-8 jam salapeh diagiah ubek. Ubek ko ka lambek dilanteh (absorpsi) kok diagiah sasudah makan., sainggo pasien labiah manarimo efek ubek jo dosis harian nan labiah gaang. Kok dikonsumsi dalam bantuak tablet, baiak nan dikunyah atau lansuang lulua, mahasiakan rato-rato kadar puncak dalam 6-12 jam pado dosis tungga. Kok dipakai dalam bantuak sirup, rato-rato tacapainnyo kadar puncak dalam wakatu 2 jam.[6][2]
Pamaratoan (distribusi) karbamazepin balansuang lambek jo volume kiro-kiro 1L/kg. Walau baitu, ubek ko takabek arek jo protein, kurang labiah 70-80%.[6][4]
Metabolisme balansuang di hepar nan kudian tajadi oksidasi inggo manjadi metabolit eposida nan basipaik antikonvulsa. Sudah tu, karbamazepin diekskresi (dibuang) di ginjal malalui urin 72% jo malalui feses 28%. Wakatu paruah dari ekskresi ko rato-rato 36 jam dari dosis tungga per oral, kudian manurun 20 jam salapeh terapi lanjutan bagantuang pado lamonyo barubek. Pado pasien nan barubek sacaro kombinasi ko ubek nan juo mainduksi enzim di hepar, cando fenitoin atau fenobarbital, wakatu paruahnyo dapek mancapai 9-10 jam.[6][5]
Farmakodinamik
[suntiang | suntiang sumber]Caro karajo karbamazepin sarupo jo fenitoin. Karbamazepin bakarajo pado membran permeabel. Di sinan karbamazepin manutuik saluran natrium (sodium) dan dapek mananangkan membran neuron nan hiperaktif, maadangi karusakan neuron nan barulang, sarato mangurangi rambatan sinaptik impuls nan barasa dari lua. Interaksi ubek karbamazepin pado paningkekan kapasitas metabolik enzim hepar dapek mambuek panurunan kaadaan tatap konsentrasi karbamazepin jo maningkekan laju metabolisme primidon, fenitoin, etsuksimid, asam valproat, jo klonazepam. Ubek anti konvulsan sarupo fenitoin jo fenobarbital dapek manurunkan konsentrasi karbamazepin dalam darah.[6][5]
Sediaan jo dosis
[suntiang | suntiang sumber]Karbamazepin tasadio dalam bantuak tablet, kapsul, jo sirup, baiak dalam bantuak generik atau ubek paten (banamo dagang). Dalam pamakaiannyo, dosis ubek dapek disasuaikan jo diawali dosis randah, Dosis urang gadang 100-200 mg, dapek diagiah 1-2 kali per ari. Paningkekan dosis dapek mancapai 400 mg jo pamakaian 2-3 kali per hari. Dosis maksimalnyo 1600 mg-2000 mg per hari. Samantaro pado anak, dapek diagiah jo dosis 10-20 mg/kgBB per hari jo sediaan sirup nan labiah disarankan.[2][3]
Pamakaian ubek paralu mamparatikan dosis untuak maalangi muncuanyo efek sampiang. Pamakaiannyo pun indak dapek tibo-tibo baranti, paralau pangawasan dotor. Pangawasan nan dilakukan antaro lain pareso darah jo fungsi hati baiak sabalun jo sasudah diagiah ubek, sarato dilakukan bakalanjutan salamo terapi.[6][2]
Efek sampiang
[suntiang | suntiang sumber]
Efek sampiang nan acok muncua dari karbamazepin, antaro lain kantuak, sakik kapalo, paniang, mual, muntah, jo ataksia. Umumnyo basipaik samantaro sajo. Efek sampiang nan tajadi diubuangkan jo kadar dosis sainggo paralu panyasuaian dalam maagiah ubek ko. Efek sampiang lainnyo takah anoreksia (ilang salero makan), damam, dermatitis, jo gangguan psikis dapek muncua pulo. Salain itu, ubek ko mampunyoi efek sampiang nan mampangaruahi kaadaan jantuang-pambuluah darah, saluran cerna, hati, saraf, otot, tulang, mato, sarato talingo. Ubek ko dapek pulo barakibaik pado anemia aplastik jo agranulositosis, hepatitis, jo lupus eritematosus. Dek hal itu, pasien musti mamareso darahnyo satiok minggu.[6][2][3]
Efek sampiang pado kulik acok dikaitkan jo sindrom Stevens-Johnson atau dalam bantuak nan labiah parah yaitu nekrolisis epidermal toksik (NET; Toxic Epidermal Necrolysis; TEN). Reaksi kulik pado sindrom ko dapek mambuek kulik taraso tabaka, takalupeh, jo muncua tukak di babarapo bagian inggo bisa mancapai labiah dari 30% kulik di badan. Pasien jo efek sampiang ko biaso didaului jo damam, paradangan di babarapo tampek (muluik, mato, atau sakitar kalamin), jo raso panek di badan.[6][3]
Rujuakan
[suntiang | suntiang sumber]- ↑ a b "Carbamazepine". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-02-27. Diakses tanggal 28 Mar 2015.
- ↑ a b c d e f g h i j "Carbamazepine Drug Label". Diarsipkan dari versi asli tanggal 2014-12-08.
- ↑ a b c d e f "Karbamazepin dan Okskarbazepin | PIO Nas". pionas.pom.go.id. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2020-02-18. Diakses tanggal 2020-02-13.
- ↑ a b c Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2010-11-03. Retrieved on May 3, 2009.
- ↑ a b c d Maan JS, Saadabadi A. Carbamazepine. [Updated 2019 May 4]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2020 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482455/
- ↑ a b c d e f g FK UI (2009). Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta: Balai Penerbit FKUI. ISBN 9789791610407.